阿伐那非双效片是什么?成分与作用机制

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两种活性成份

阿伐那非双效片是阿伐那非与达泊西汀的复方制剂,一片中含有两种活性成份。阿伐那非属于 5 型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂,达泊西汀属于选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)。

两种成份各自的单方说明书中,阿伐那非的剂量上限为 200mg,达泊西汀的剂量上限为 60mg,均为每日最多服用一次。复方制剂并不改变这两个数值——把两种药压进同一片剂,不会提高其中任一成份原有的剂量边界。

各自的作用机制

阿伐那非的作用环节在外周。性刺激使神经末梢释放一氧化氮,进而提高环磷酸鸟苷(cGMP)的水平,引起阴茎海绵体平滑肌舒张。PDE5 正是负责降解 cGMP 的酶,阿伐那非抑制 PDE5,使 cGMP 的降解减慢。这一过程以性刺激为前提——缺少性刺激时,单靠服药并不触发该通路。

达泊西汀的作用环节在中枢。它抑制神经元对 5-羟色胺的再摄取,提高突触间隙中该递质的浓度,从而影响射精反射的调控。两类成份一个作用于外周的血管平滑肌,一个作用于中枢的神经递质,作用靶点并不重叠

在四款常用 PDE5 抑制剂中,阿伐那非对 PDE5 的选择性相对较高,对视网膜中分布的 PDE6 影响较小。公开资料中,阿伐那非的视觉异常发生率相对较低,与这一选择性特征有关。

复方设计的思路与边界

把两种成份合并,针对的是勃起与射精这两个不同的生理环节。但复方只能固定配比与统一的服药时点,无法分别调整两种成份的剂量与服用时间,这是复方剂型本身固有的特点。

公开文献中缺乏针对该复方组合的大规模随机对照试验数据,两种成份合并后的体内过程,可查证的公开资料少于各自的单方。

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