西地那非双效片与 CYP3A4 抑制剂的相互作用

哪些物质抑制 CYP3A4

CYP3A4 抑制剂指能够降低该酶活性、使经其代谢的药物清除变慢的物质。公开资料常提及的包括抗真菌药酮康唑与伊曲康唑、大环内酯类中的克拉霉素、抗病毒药利托那韦，以及葡萄柚汁。

抑制作用的强弱因物质而异，强抑制剂可使经 CYP3A4 代谢药物的血药浓度明显升高。部分抑制剂本身也是 CYP3A4 的底物，合用时的情形更为复杂。

对西地那非的影响

西地那非主要经 CYP3A4 代谢，该酶被抑制时，其清除减慢、体内暴露水平升高。

说明书对合并使用强抑制剂的情形设有更低的起始剂量记载；在肝功能不全等情形下，起始剂量同样下调至 25mg。这些调整的方向一致，都指向降低暴露水平。

葡萄柚汁的抑制作用可以持续较长时间，其影响不限于与药物同时摄入的那一餐，这一点与短效的酶抑制作用不同。

对复方制剂的特殊含义

达泊西汀的代谢同样涉及 CYP3A4。这意味着一种 CYP3A4 抑制剂可能同时减慢两个成分的清除，使两者的暴露同时升高。

复方制剂把两种成分按固定配比压片，在合并强抑制剂时无法单独下调其中一个成分的含量。这是复方与单方在剂量可控性上的客观差别。

本文仅作公开资料整理，不构成用药建议。合并使用此类药物前的方案调整，须由执业医师判断。